Wydaje się, że Słowem Roku zostanie 'fentanyl’, o którym media rozpisują się w bardzo alarmistycznym tonie.
Nie sądzę aby nawet najbardziej ponure artykuły mogły cokolwiek zdziałać. Ogólna wiedza Polaków o opioidach jest niemalże żadna i bazuje na licznych stereotypach oraz półprawdach mających swoje źródło w czasach walki ze słomą makową. Ponadto często wydaje się nam, że pewne sprawy nas nie dotyczą, że to problemy kogoś innego – w erze globalnej wioski takie przekonania są weryfikowane szybko i na dodatek bardzo boleśnie.
Formalnie fentanyl to staroć – pierwszy raz został zsyntetyzowany w Belgii w grudniu 1960 roku: to trzeci dar tego narodu dla świata po czekoladzie i plastiku. W latach 50. dr Paul Janssen poszukiwał silnych i szybko działających nowych leków przeciwbólowych, w oparciu o pierścień piperydynowy występujący w morfinie i petydynie (synonim: meperydyna). Dążono do zwiększenia rozpuszczalności w tłuszczach i polepszeniu powinowactwa do receptorów bólu, choć wówczas nie znano jeszcze szczegółów funkcjonowania mechanizmu bólu. Zaczęto doklejać kolejne podstawniki do znanych cząsteczek i tak powstała fenoperydyna o mocy około 25-krotnie większej niż morfina. To było za mało, więc eksperymentowano dalej, uzyskując fentalnyl, który wykazywał nawet 20-krotnie większą moc niż fenoperydyna. W ten sposób Janssen uzyskał najsilniejszy i najsilniejszy opioid świata. Oczywiście później stracił on laur pierwszeństwa na rzecz karfentanylu, który jest tak mocny (morfina razy 10 tysięcy), iż globalna produkcja to kilkanaście gramów, a stosuje się go wyłącznie w weterynarii do znieczulania słoni.
Fentanyl nie ma swojego odpowiednika w świecie roślinnym: to dzieło ludzkich rąk. Wpływa na receptor opioidowy μ, na δ i κ oddziałuje bardzo słabo. Szybkość działania zależy od formy podania: dożylnie już po minucie, pod językiem i donosowo po kilku minutach, w pozostałych formach nim upłynie kwadrans. Oprócz typowego opioidowego działania przeciwbólowego, obserwuje się silne uspokojenie, spadek częstotliwości oddechów i tętna, niekiedy prowadzące do utraty przytomności. Wiele leków reaguje z fentanylem, a on sam jest metabolizowany przez enzymy cytochromu P450 (CYP3A4), przez co bardzo łatwo go przedawkować oraz wywołać szkodliwe interakcje.
Oczywiście istnieje odtrutka – nalokson. To też opioid, a zatem istnieje słuszność w powiedzeniu „klin klinem”. To odwrotny agonista receptorów opioidowych, co czyni go wysoce pożądanym w medycynie. Antagonista zablokowałby dostęp do tych receptorów, ale nie wywarł żadnego działania w jakąkolwiek stronę. Odwrotny agonista przyklei się i zadziała „ujemnie”, znosząc skutki przedawkowania – tylko i wyłącznie – opiatów. W Stanach Zjednoczonych, gdzie problemy narkotykowe są niezwykle rozwinięte, pojawiła się bardzo przyjemna forma aplikacji naloksonu: Narcan. To donosowy sprej jednorazowego użytku o cokolwiek kosmicznym designie. Zawiera w sobie tylko jeden psik (4 mg naloksonu HCl), który należy wstrzelić w nozdrze i odczekać dwie minuty, przy okazji dokonując podstawowych czynności ratowniczych. Narcan sprzedaje się obok batoników i kanapek w automatach vendingowych, niekiedy jest również na wyposażeniu funkcjonariuszy policji. Nalokson wykorzystuje się przy różnicowaniu zatruć, u noworodków jeżeli rodząca dostała znieczulenie bazujące na opioidach oraz w leczeniu uzależnienia od nich. Dość podobną substancją jest naltrekson, który można stosować również w przypadku problemów alkoholowych.
Nie znam żadnej substancji roślinnej, która miałby szybkie działanie odwracające działanie opioidów, ale jeżeli chodzi o terapię odwykową, fitoterapia ma do powiedzenia kilka słów.
W 2008 roku pojawiło się badanie kliniczne wskazujące na skuteczność terapii nasionami czarnuszki siewnej u pacjentów uzależnionych od opioidów. Po przyjęciu do kliniki (łącznie 35 pacjentów), podejmowano 12-dniową terapię ostrego zespołu odstawiennego, przy czym pierwsze dwa dni podawano kapsułkę placebo, a od trzeciego dnia zamieniano ją na 500 mg sproszkowanych nasion czarnuszki. Po 12. dniu kierowano na 12-tygodniowy odwyk. Przez pierwsze trzy dni występowała tendencja rosnąca względem nasilenia objawów w skali OOWS (obiektywna ocena symptomów odstawiennych), ale po włączeniu czarnuszki, obserwowano wyraźną, codzienną redukcję, zarówno obiektywną jak i subiektywną. Zmniejszało się ciśnienie tętnicze, tętno i temperatura ciała, wzrosła masa ciała i spożycie kalorii.
Również znamiona szafranu, a właściwie jedna z substancji tam występująca – krocyna – mogą być skuteczne w terapiach odwykowych. Irańskie badania z 2021 roku wskazały, że 12-tygodniowa terapia tabletkami zawierającymi 30 mg krocyny znacząco i korzystnie wpływa na ocenę tzw. głodu oraz nasilenia objawów abstynencyjnych u pacjentów stosujących substytucję metadonową. Nieco wcześniejsze doświadczenia wskazują, że krocyna w niższych dawkach (15 mg/d) u osób na metadonie, poprawia gospodarkę węglowodanową i lipidową oraz osłabia stany depresyjne i lękowe, co może przyczynić się do nieco szybszego odrzucenia nałogu i poprawy stanu zdrowia nadszarpniętego heroiną.
Znana przyprawa dostępna w każdym sklepie – rozmaryn – także ma duże perspektywy w programach odwykowych. Badania opublikowane w 2013 roku na grupie użytkowników opium (minimum 2,3 g na dobę), leczonych metadonem lub metadonem z rozmarynem w końskich dawkach (dni 1-3 – 16 kapsułek po 300 mg [4,8 g/d], dni 4-7 – 12 kapsułek [3,6 g/d], dni 8-14 – 8 kapsułek [2,4 g/d]) pozwoliły wskazać na skuteczność terapii rozmarynem, ale wyraźne efekty pojawiły się dopiero w dniach 3-7. Wówczas odnotowano najsilniejszą redukcję dolegliwości bólowych, bezsenności i potliwości. Według autorów, rozmaryn wykazuje działanie przeciwdrgawkowe, przeciwzapalne i analgetyczne, co łagodzi zespół abstynencyjny.
Innymi roślinami wskazywanymi przy odstawianiu opiatów są męczennica cielista (60 kropli/doba/2 tygodnie); Zataria multiflora (1,5 g ekstraktu metanolowego/doba/15 dni) i Sophora alopecuroides (1,2 g/doba/8 dni). Bada się również preparaty złożone, bazujące na imbirze, rzewieniu, a nawet… bieluniu dziędzierzawie, cokolwiek z bardzo dobrymi wynikami.
Czy obserwujesz mnie na Facebooku?
Dodaj komentarz