W 24. wpisie do „Katalogu Leków Ciekawych” przybliżę Państwu lek o nadzwyczajnie prostym składzie, lecz dużej skuteczności.
Co więcej, środek ten jest produkowany (był – ale ma wrócić!) przez polską firmę i przez nasz własny przemysł farmaceutyczny. To atut pozostający nie bez znaczenia w tych niełatwych czasach, kładących tak duży nacisk na bezpieczeństwo lekowe oraz niezależność od „widzimisię” fabryk dalekich i nie zawsze nam przyjaznych Chin.
Convafort to tabletki-drażetki o statusie leku bez recepty (OTC) wytwarzane przez Herbapol Wrocław. Ich skład nie zmienił się od 1967 roku, czyli od czasu pierwszej urzędowej rejestracji. W każdej tabletce znajduje się 15,7 mg suchego wyciągu (extractum siccum) z ziela konwalii majowej (Convallaria majalis) wytworzonego za pomocą etanolu 60% w proporcji DER 10-11:1 (z 10-11 kg ziela uzyskuje się 1 kg przetworu). Użyty wyciąg ma moc odpowiadającą 0,53-0,79 jednostki gołębiej… czyli o co właściwie chodzi?
Miarą skuteczności i jakości (choć dość przybliżoną) wielu ziół i gotowych preparatów roślinnych jest zawartość określonych i znanych nam grup substancji, bądź pojedynczych związków czynnych. To doskonale się sprawdza w przypadku śluzów, flawonoidów, garbników albo olejków eterycznych, a ich pomiar nie nastręcza większych trudności. Jednak w przypadku glikozydów kardenolidowych, przez ich skrajnie silne działanie na mięsień sercowy, a tym samym niebagatelny wpływ na cały organizm, zwykło się wykorzystywać drobniejsze istoty żywe i ich reakcję jako punkt odniesienia, a tym samym mianowania aktywności biologicznej użytego środka. Przy takich analizach eksperymentalnych korzystano ze zwierząt, które były pod ręką i to dużej liczbie. Mowa o kotach (jednostki kocie) i gołębiach (jednostki gołębie) – a czasem w grę wchodziły jeszcze żaby (jednostki żabie), które jednak są nieco zbyt drobne, a przez to sprawiają problemy natury praktycznej.
Jedna jednostka gołębia oznacza, iż jest to taka masa wyciągu (leku) w miligramach, przeliczona na kilogram masy zwierzęcia, która powodujące porażenie gołębiego serca, a więc i jego zgon. Farmakopea Polska III i IV bardzo precyzyjnie opisywały metody biologicznego badania liści naparstnicy purpurowej i wełnistej, ziela konwalii i miłka – zarówno naparów, jak i nalewek z nich wykonanych. Aby oznaczyć ich miano należało mieć aż 12 gołębi lub 10 kotów. Gołębie musiały ważyć 200-450 g i mieć szare upierzenie, zaś w przypadku kotów preferowano te o wadze 1700-2700 g, ale… nie rude. Rude były bezpieczne! Zwierzęta przez kilkanaście godzin głodzono, następie usypiano narkozą i podłączano do dosyć prostego aparatu – systemu złożonego z biurety, rurek, wenflonu, zacisków i kraników. Do biurety wlewano oceniany płyn, ustawiano prędkość wlewu i obserwowano reakcję zwierząt, aż do momentu zatrzymania akcji serca. Zużytą objętość roztworu przeliczano na 1 kg wagi, w ten sposób uzyskując właściwe miano jednostki biologicznej.
Oczywiście to już przeszłość i nowoczesne metody analityczne – a przynajmniej mam taką nadzieję – wyparły staromodne dybanie na życie gołębi oraz kotów. To samo (chyba) tyczy się Convafortu, który wprawdzie ma podane miano jednostek gołębich, ale jest ono mierzone bez udziału zwierząt, a dzięki specjalnym przelicznikom. Niemniej dzięki informacji na opakowaniu wiemy, że wyciąg zawarty w dwóch tabletkach Convafortu mógłby pozbawić życia jednego gołębia. Dawniej lek standaryzowano na jednostki kocie: jedna tabletka odpowiadała jednej jednostce kociej, co najwyraźniej wskazuje na większą oporność gołębi na związki konwaliowe albo znacznie silniejszy surowiec dawniej służący do produkcji leku.
Ziele konwalii majowej – choć nie tylko, bo również i kwiaty oraz korzenie – zawiera liczne glikozydy nasercowe z grupy kardenolidów: znanych jest kilkadziesiąt różnych związków, wśród których wyróżnia się konwalozyd i konwalatoksyna, będące pochodnymi strofantydyny (w ogóle ma strofantynopodobne działanie). Jednocześnie swoje znaczenie ma dość pokaźna reprezentacja flawonoidów, wzbogacająca profil cardiacum o efekty moczopędne. Konwalia wzmacnia siłę skurczu mięśnia sercowego, ale lekko obniża częstotliwość jego pracy. Przekłada się to na poprawę wydolności układu sercowo-naczyniowego, jak i na obniżenie podwyższonego ciśnienia w obrębie komory lewej oraz całego systemu krążenia. Wskazaniami do stosowania konwalii jest łagodna niewydolność serca (klasa II NYHA – normalna aktywność fizyczna powoduje zmęczenie, duszność i uczucie kołatania), w szczególności na tle zaawansowanego wieku. Innym zaleceniem jest diagnoza serca płucnego, czyli dolegliwości układu sercowo-naczyniowego wynikające ze zmian w prawej komorze serca na tle chorób płuc (np. POChP, pylica, astma). Doraźnie może być zastosowania przy tachykardii, w terapiach pozawałowych, a także przy symptomach indukowanych przez bardzo silne emocje.
Konwalią zatruć się trudno, gdyż słabo wiąże się z białkami osocza, a jeszcze gorzej wchłaniają w jelicie cienkim, dlatego nawet przedawkowanie nie powoduje istotnych efektów ubocznych i działań niepożądanych, które zresztą szybko przemijają i raczej budzą więcej strachu, niż czynią szkody. Minusem jest to, że z uwagi na „prędkość” konwalii, trzeba ją stosować kilkukrotnie w ciągu dnia, aby zapewnić odpowiedni poziom substancji podtrzymujących efekty, bo i nie ma zjawiska kumulacji, tak problematycznych przy glikozydach naparstnicy.
Czy obserwujesz mnie na Facebooku?
Dodaj komentarz